Se utiliza como adyuvante a la dieta y el ejercicio cuando estas medidas por sí solas no son suficientes para controlar los niveles de azúcar en sangre.
Puede usarse como monoterapia (solo) o en combinación con otros agentes antidiabéticos orales o con insulina, siempre bajo supervisión médica.
En ocasiones, también se receta para el tratamiento del síndrome de ovario poliquístico (SOP), aunque este es un uso no indicado en el prospecto principal.

Acidosis láctica: La metformina tiene un riesgo (muy raro pero grave) de causar acidosis láctica, una acumulación peligrosa de ácido láctico en la sangre. El riesgo aumenta con la insuficiencia renal, el consumo excesivo de alcohol, el ayuno prolongado o la deshidratación.
Función renal: Es crucial que se controle regularmente la función renal antes de iniciar el tratamiento y al menos una vez al año durante el mismo.
Intervenciones médicas: El tratamiento debe suspenderse temporalmente antes de cirugías con anestesia general o procedimientos de exploración radiológica con medios de contraste yodados, y reiniciarse solo después de 48 horas, si la función renal es normal.