Se administra por vía oral siguiendo estrictamente la dosis indicada por el médico, usualmente dos veces al día con alimentos para reducir molestias gastrointestinales, manteniendo un uso continuo y sin modificar la dosis sin supervisión profesional para garantizar un adecuado control glicémico.

Contraindicado en pacientes con insuficiencia renal moderada a severa, insuficiencia hepática, acidosis metabólica o antecedentes de reacciones a vildagliptina o metformina; debe usarse con precaución por riesgo de acidosis láctica, monitorizando la función renal y suspendiendo su uso si aparecen síntomas inusuales como fatiga extrema, dolor abdominal o dificultad respiratoria.