La espironolactona actúa bloqueando la acción de la hormona aldosterona en los riñones, lo que resulta en una mayor eliminación de sodio y agua a través de la orina, y la retención de potasio en el cuerpo. Por este motivo, a veces se le llama "pastilla para orinar". Además, debido a sus propiedades antiandrogénicas, impide el funcionamiento de las hormonas masculinas como la testosterona.